Desarrollo histórico de los aerosolesEl envase de aerosol es el nombre genérico que se le da a uno de los principales componentes para el llenado a presión mejor conocido como sistema aerosol.
Las circunstancias generadas durante la Segunda Guerra Mundial fueron las precursoras de muchos de los inventos que hoy día nos facilitan la vida; como el nylon, el polietileno, el microondas, las fotocopiadoras, los autos compactos y los aerosoles, entre otros productos.
Con el aerosol surge un tipo de contenedores con las características adecuadas de resistencia para soportar altas presiones en su interior. Gracias a ello nacen los envases de hojalata de tres piezas para envasado de insecticidas en este sistema, y con ello los primeros aerosoles comerciales.
Definición
DEFINICIONES.
FEUM 8VA. EDICIÓN
_ AEROSOL
_ Producto empacado bajo presión que contiene principios activos que son liberados por activación de una válvula apropiada.
Dosis continúa
Dosis medida
_ Termino Aerosol: Niebla fina de roció que resulta de sistemas muy presurizados.
_ Mal aplicado: Todos los productos cuyo contenido este presurizado (espumas, fluidos semisólidos
EN FARMACIA:
Sistema bifásico con partículas sólidas o gotitas líquidas dispersadas en aire u otra fase gaseosa y de tamaño suficientemente pequeño para presentar estabilidad en la suspensión.
FARMACOPEA EUROPEA:
Preparados sólidos o líquidos que contienen uno o más principios activos destinados a la administración en las vías bajas del tracto respiratorio, para obtener una acción local o sistémica.
Líquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles – spray)
Sólidas: inhaladores
VENTAJAS
ü Comienzo rápido de la acción
ü Ausencia del efecto de primer paso
ü Menor dosificación: Minimiza los efectos adversos
ü Titulación de dosis: Según las necesidades individuales
ü Vía alternativa
· Posibles interacciones
· Farmacocinética errática (Oral o Parenteral)
ü Contenedor y cierre de válvulas inviolables
ü Drogas que se descomponen con facilidad
ADMINISTRACION POR INHALACION Y POR VIA NASAL
ü Respuesta a fármacos :
Rápida
Muy especifica
Mínimos efectos colaterales
ü Inicio de acción
ü Administración de fármacos que se descomponen en el tracto gastrointestinal
ü Empleo de envases de aerosol presurizados
Aspectos Biofarmacéuticos
Depósito de las partículas en función de su tamaño
Mecanismos involucrados
Sedimentación por gravedad
Ley de Stokes (0.5 – 3 micras)
Donde:
g = Constante de aceleración de gravedad
ρ1 = Densidad de las partículas
ρ2 = Densidad del medio de dispersión
r = Radio de la partícula
η = Viscosidad del medio de dispersión
Impacto inercial
Las bifurcaciones cambian la dirección y velocidad de la corriente; conlo que las partículas se impactan. (5 – 10 micras)
ü Difusión Browniana
· Movimientos de las partículas de zonas de alta a las de baja concentración. La velocidad de difusión es inversa al tamaño de la partirla (<0.5 micras)
ü Intercepción, atracción electrostática.
· Partículas amorfas quedan atrapadas. (Fibras)
· Atracción partícula – pared.
CLASIFICACION
Aerosoles farmacéuticos:
I. POR SU ACCION
ü Acción local: anestésicos, anti fúngicos, antiinflamatorios, anticonceptivos, etc.
ü Acción sistémica: absorción pulmonar y nasal, (tónicos cardiacos).
II. POR SU NUMERO DE FASES
Sistemas bifasico [una fase liquida y otra gaseosa].Si elpropulsor es un gas licuado, la fase liquida la forma elprincipio activo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosaesta constituida por el propulsor en forma de gas. Si elpropulsor utilizado es un gas comprimido, éste forma la fasegaseosa, y el principio activo disuelto en un disolventeadecuado, la fase liquida.
Sistemas trifásicos:
a) Fase gaseosa mas dos fases liquidas inmiscibles;
b) Fase gaseosa mas dos fases liquidas emulsionadas,
c) Fase gaseosa mas fase liquida mas fase solida (en suspensión en la faseliquida)
I. POR EL TIPO DE GAS PROPULSOR O PROPELENTE
a) Gases licuados
b)Gases comprimidos
I. POR EL MODO DE DESCARGA
a) Descarga espacial:
Se forma un aerosol denominado (niebla), en el que el producto se dispersa en gotas muy pequeñas (pulverización fina) que se mantienen largo tiempo en el aire.
ü Administración pulmonar.
b) Descarga en polvo.
El producto sale del envase aerosol enforma de partículas solidas dentro de gotas del gaspropulsor licuado, el cual, al hallarse de repente a lapresión atmosférica, se vaporiza instantáneamente,dispersando así el principio activo con el que estabamezclado. Se forma un aerosol denominado humo.
c) Descarga superficial. El producto se dispersa en gotasrelativamente grandes (pulverización grosera).
ü Administración tópica
c) Descarga líquida.
Al carecer la válvula del envase aerosol de atomizador, el producto sale en forma de chorro. Estos aerosoles se utilizan para la aplicacióncutánea de tónicos y lociones
Componentes DEL0s AREOSOLES
ü BASE: principio activo, disolvente, cosolventes, tenso activos y aditivos.
ü Recipiente
ü Propelente: CFC, HCFC, Hidrocarburos
ü Concentrado que contiene el (los) principio(s) activo(s)
ü Válvula
ü Activador
CARACTERÍSTICAS DE LOS COMPONENTES
PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS
ü No polares
ü Baja solubilidad, invisibilidad con el agua
ü Actuar como disolvente de muchas sustancias
ü Presión de vapor: presión ejercida por un liquido en equilibrio con su vapor.
ü Independiente de la cantidad empleada
ü DT influyen presión de vapor
ü Químicamente inertes
ü aumenta Estabilidad
PROPELENTES
“Corazón del aerosol”
ü Fuerza expulsora del producto
ü Puede actuar como disolvente y diluyente
ü Determina las características del producto ser expelido
Clasificación:
ü Gases licuados
ü Clorofluorocarbonados(CFC)
ü Hidroclorocluorocarbonados (HCFC)
ü Hidrofluorocarbonados(HFC)
ü Hidrocarburos (HC)
ü Éter de hidrocarburos
ü Gases comprimidos
GASES LICUADOS
ü Efectividad
P dentro de envase = constante
ü Productos:
_ Niebla
_ Espuma fina
_ Subdivisión:
CFC, HFC
HC
HIDROCARBUROS
ü Baja Toxicidad
ü Baja Inflamabilidad por el desarrollo de nuevas válvulas
ü Alta Solubilidad
ü Bajo Costo $$$
ü Pvapor apropiada
ü P< 1
ü Estabilidad química
ü Miscibilidad en agua determina su utilidad
ü Uso de mezclas: (depende de la P deseada)
ü HC-HC
ü HC-FC
Recipientes
METAL
ü Acero estañado
ü Liviano
ü Económico (Producción a gran escala)
ü Aluminio
ü Aerosoles farmacéuticos tópicos e IDM
ü Mayor resistencia (sin costuras)
ü Resistencia adicional: Revestimiento con resinas epoxi, vinilicas o
ü Fenolicas.
VIDRIO
ü Ausencia de incompatibilidades
ü Valor estético
ü Limitado a productos de baja presión y con menor % depropelente.
ü No resistente a caídas
ü Vidrio revestido de plástico
ü Impide que el vidrio estalle en caso de que se rompa
PLASTICO:
ü o Reciente incorporación
ü o Seguros y exentos de corrosión
ü o Material incluye poli acetal y polipropileno.
VÁLVULAS
Regulan el flujo del producto y aseguran el cierrehermético.
a. No dosificadoras: La salida del producto es continua mientras se presiona el difusor.
b. Dosificadoras: Cada pulsación se libera una dosis.
Difusor: Proporciona la salida al producto al actuar sobréla válvula.
v Válvulas de rocío continuo
v Válvulas para espuma
Accionadores
Brinda un medio rápido y cómodo de liberar el contenido deun envase presurizado
Permite que el producto sea expelido de la forma deseada
_ Niebla fina
_ Roció húmedo
_ Espuma
_ Chorro solido
Accionadores especiales:
_ Boca
_ Garganta
_ Nariz
_ Vagina
_ Ojos
ENVASADO
Juntar concentrado y propelente: Aseguramiento de launiformidad del producto. El llenado puede llevarse a cabo por:
a. Proceso en frio
b. Proceso a presión
Aplicaciones
AEROSOL FARMACEUTICO:
Producto en aerosol que contiene componentes con actividad terapéutica disueltos, suspendidos o emulsionados en un propelente o una mezcla de disolvente y propelente destinados a la administración oral, tópica, intranasal, intraocular, intraotica, intrarectal o intravaginal.
v Soluciones
v Suspensiones
v Emulsiones
v EN SOLUCION
v Propelente-PA’s o mezcla Propelente-Disolventes- PA’s
v Facil de elaborar
v Propelente: Suele representar >60%w de la formula final
v DISPERSIONES O SUSPENSIONES (AEROSOLES DE POLVO)
v PA’s suspendidos o dispersos en el propelente
v Utilidad: Antibióticos, Esteroides, Compuestos difíciles de disolver
v Problemas: Aglomeración, Apelmazamiento, aumento de Tamaño de partícula, Obstrucción de la válvula
v Resoluciones: Lubricantes (miristato de isopropilo)
v Agentes dispersantes (trioleato de sorbitan)
v Humedad del polvo: 100 y 300ppm
v Propelentes secos
v Tamaño de partícula IDM: 2-8μm
v EMULSIONES
v Propelente: 4-10%
v Forma de dispensar:
v Roció
v Espuma estable
v Espuma efímera
v Factores que intervienen:
v Formulación
v Válvula
v Concentrado del producto disperso en propelente _Emulsión
v w/o _Dispersión: Chorro húmedo
v Propelente en fase interna _Emulsión o/w _Espuma
v Consistencia y estabilidad: Elección adecuada ATA‘s y disolventes
Ejemplos
Pruebas de control de calidad
v Contenido de roció por humedad
v Velocidad de filtración
v Uniformidad de contenido
v Numero de dosis por recipiente
v Patrón de roció / Geometría de la pluma
v Suministro valvular
v Distribución de tamaño de partícula
v Troquelado (altura y desarrollo de los cuerpo del domo y/o fondo)
v Soldado(el sellado de las costuras)
v Elementos de litografía
Mapa Conceptual
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BIBLIOGRAFIA
REMINGTON. Farmacia. Tomo 1. Editorial MedicaPanamericana, 20a edición. México 2003, pp. 1119-1136
FEUM 8va Edición (2004), Págs. 318-319.
CUESTIONARIO
I. ¿Mencione tres características físicas y químicas de los aerosoles?
Actuar como disolvente de muchas sustancias, No polares, Químicamente inertes
II. ¿Define que es un aerosol?
Preparados sólidos o líquidosque contienen uno o más principios activos destinados a laadministración en las vías bajas del tracto respiratorio,para obtener una acción local o sistémica.
Líquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles – spray) y Sólidas: inhaladores
III. ¿Mencione tres ventajas de los aerosoles?
Lavía alternativa cuando los agentes terapeuticos pueden interactuar en forma física o química con otros agentes medicamentosos administrados simultáneamente.
Cierre de válvulas inviolables no existe riego de contaminación
La alternativa viable cuando la droga muestra unafarmacocinética errática en caso de la administración oral o parenteral
IV. ¿Mencione los componentes de los aerosoles?
BASE: principio activo, disolvente y aditivos, PROPELENTE: CFC, HCFC, Hidrocarburos, RECIPIENTE, VÁLVULA ACCIONADOR
I. ¿Qué es un propelente?
Un propelente es un gas utilizado para impulsar las sustancias contenidas en los aerosoles.
II. ¿Qué es un sistema bifásico?
Solución o suspensión de componentes activos en propelente liquido o mezcla de propelente disolvente Propelentes fluorcarbonados
III. ¿Para qué sirven las válvulas?
Regulan el flujo del producto y aseguran el cierrehermético.
